Атипичные нейролептики нового поколения

Содержание
  1. Атипичные антипсихотики
  2. Чуть-чуть теории
  3. Проблема D2-дофаминовой блокады
  4. Клозапин
  5. От Рисперидона до Карипразина
  6. Новые атипичные (III поколение)
  7. Внимание! Самодиагностика и самолечение  могут привести к ухудшению  вашего здоровья.В любых ситуациях, связанных с расстройством здоровья (в частности, психики), необходимо обращаться к специалисту
  8. Нейролептики нового поколения
  9. Виды атипичных нейролептиков
  10. Эффективность нейролептиков нового поколения
  11. Преимущества атипичных нейролептиков
  12. Антипсихотики без побочного действия
  13. Абилифай
  14. Флуфеназин
  15. Кветиапин
  16. Флюанксол
  17. Трифтазин
  18. Левомепромазин
  19. Нейролептики без побочных эффектов и без рецепта
  20. Нейролептики: список препаратов без рецептов, классификация, побочные эффекты
  21. Что это за препараты?
  22. Показания к применению
  23. Классификация
  24. Побочные эффекты
  25. Нейролептики нового поколения без побочных действий
  26. Преимущества:
  27. Список препаратов без рецептов
  28. Нейролептики: список препаратов, типичные, атипичные, нового поколения, без рецепта
  29. Механизм действия
  30. Типичные
  31. Отличия типичных старых лекарств от атипичных нейролептиков нового поколения
  32. Способы использования
  33. Список препаратов
  34. Нового поколения
  35. Безрецептурные
  36. Самые эффективные и безопасные
  37. Противопоказания
  38. Литература

Атипичные антипсихотики

Атипичные нейролептики нового поколения

Если Вы столкнулись с психическим расстройством и приняли решение вызвать врача психиатра на дом, то в современных условиях врач, скорее всего,  назначит лечение антидепрессантами или атипичными антипсихотками в связи с их высокой эффективностью и отличной переносимостью.

В отличие от типичных, атипичные антипсихотики характеризуются способностью связываться с бóльшим числом разнообразных рецепторов.

Этим объясняется способность новых лекарств купировать не только перцептивные (обманы восприятия) и когнитивные (расстройства мышления, бред), но и аффективные (расстройства настроения) симптомы.

В целом, атипичные антипсихотики способны воздействовать не только на продуктивную (как это делали старые препараты), но и на негативную (отгороженность, апатия, абулия) симптоматику, улучшая и ту, и другую. Кроме того, они обладают лучшей переносимостью, чем старые препараты (трифтазин, галоперидол и др.).

К атипичным нейролептикам (антипсихотикам) относятся — от более новых к более старым:

  • карипразин («Реагила», «Врайлар»)
  • брексипразол («Рексулти», «Рксулти») — в РФ не зарегистрирован,
  • арипипразол («Абилифай», «Арипризол», «Амдоал», «Зилаксера»),
  • азенапин («Сафрис»),
  • луразидон («Латуда»),
  • сертиндол («Сердолект»),
  • зипрасидон («Зелдокс»),
  • амисульпирид («Лимипранил», «Солиан»),
  • кветиапин («Сероквель», «Кетилепт», «Квентиакс» и др.),
  • оланзапин («Зипрекса», «Нормитон», «Оланекс» и др.),
  • палиперидон  («Инвега», «Ксеплион», «Тревикта»),
  • рисперидон («Рисполепт», «Сперидан», «Риссет», и т.д.),
  • клозапин («Азалептин», «Лепонекс», «Алемоксан» и др.).

Чуть-чуть теории

Дофамин — химическое вещество, вырабатывающееся в организме. Подобно адреналину или ацетилхолину, дофамин передает нервные и другие импульсы от клетки к клетке.

Ученые в  1960х-70х годах обнаружили, что шизофрения и другие психозы протекают на фоне высокой активности дофаминовой системы в головном мозге.

И напротив — блокировка дофаминовой передачи излечивает острые и хронические психозы при шизофрении, различных видах органических поражений головного мозга, психотических вариантах депрессий, и в других случаях.

Рецептор — это такой участок на поверхности клетки, с которым соединяется вещество. В данном случае — дофамин. Вещество подходит к рецептору точно, как ключ к замку.

«Ключ» вставляется в «замок» — и запускает цепочку химических превращений, которые, в свою очередь, способствуют дальнейшей передаче импульса или или какому-нибудь эффекту, например, сокращению мышцы или усилению роста клеток.

К настоящему времени исследователи выявили пять разных типов рецепторов дофамина. Роль некоторых из них до сих пор не совсем ясна, но многое ученые уже знают. Знают, что дофаминовая передача:

  • участвует в регуляции движений и поз человеческого тела (локомоции);
  • опосредует механизмы подкрепления («награды»), то есть формирует условные рефлексы;
  • участвует в формировании и хранении «памятных следов« — записей в головном мозге о событиях, которые происходили с человеком;
  • регулирует выработку некоторых гормонов (например, пролактина и α-меланоцитостимулирующего гормона.
  • при ее гиперстимуляции приводит к развитию психозов;
  • при ее пониженной активности способствует развитию дефицитарной (негативной) симптоматики и паркинсонизма;
  • может являться точкой приложения для действия антипсихотических лекарств.

Знают и о побочных эффектах воздействия на D2-дофаминовые рецепторы, об уникальных свойствах D3-дофаминовых рецепторов, и многое другое.

Проблема D2-дофаминовой блокады

Наблюдая за реакцией организма на применение нейролептиков, ученые выяснили, что основную роль в купировании психозов играет запрет («блокирование») передачи дофаминовых импульсов в дофаминовых рецепторах, точнее, в одном их подвиде: D2.

Все просто: в больной организм нужно ввести вещество, блокирующее D2-дофаминовые рецепторы — и психоз проходит. Победа!..

— Однако, в процессе терапии у пациентов возникали побочные явления, некоторые из которых оказались далеко не легкими и слишком плохо переносимыми: неусидчивость (акатизия), экстрапирамидные расстройства (паркинсонизм, дистония, тики, хорея, тремор, атетоз, острые и поздние дискинезии), нейролептические депрессии, а также угрожающее жизни состояние — злокачественный нейролептический синдром. После тщательного изучения ученые выяснили, что эти явления также связаны с блокадой D2-дофаминовой передачи в головном мозге.

Итак, несмотря на достойное Нобелевской премии открытие веществ для эффективного лечения психотических расстройств, их воздействие на организм во многих случаях оказывалось трудно переносимым, а в некоторых случаях — даже угрожающим.

Пациентам приходилось параллельно с нейролептическими препаратами принимать специальные вещества-корректоры, которые помогали бороться с частью побочных явлений. То есть химическая нагрузка на организм возрастала еще больше.

Многие пациенты оказались поставлены перед дилеммой: либо психоз, либо труднопереносимые побочные эффекты от приема препаратов, либо возникновение ятрогенных печеночных проблем.

Для поддержания комплаенса (приверженности пациента лечению) часто требовалось помещение в стационар, и после выписки находящиеся на поддерживающей терапии люди отказывались от лечения, самостоятельно прекращая прием назначенных врачом лекарств. Поддерживающая нейролептическая терапия для пациентов оказывалась мучительной. Требовались новые препараты.

Клозапин

Через какое-то время был открыт новый антипсихотический препарат — Клозапин (Азалептин, Лепонекс), его стали назначать пациентам с 1971 года. С его помощью оказалось возможным вылечивать ранее не поддававшиеся терапии упорные, резистентные случаи психозов.

Спектр действия препарата оказался настолько удачным, что после его приема не возникали ни экстрапирамидные реакции, ни акатизия.

Более того, оказалось, что при шизофрении лекарство способно улучшать так называемую «негативную» симптоматику: возникающие в течение заболевания апатию, безволие, снижение энергетического потенциала, ухудшение мышления, внимания, восприятия, — улучшая и эти симптомы.

Клозапин отнесли к разряду атипичных нейролептиков, так как оказалось, что спектр его взаимодействия с рецепторами в головном мозге сильно отличался от всех лекарств, которые ученые создали ранее.

Вещество слабее связывалось с  D2-дофаминовыми рецепторами, а сильнее с D4, и не было понятно, чем опосредован его эффект; самое же удивительное заключалось в том, что препарат связывался с серотониновыми 5-HT2a рецепторами (все думали, что серотониновые рецепторы 2а типа не имеют отношения к развитию шизофрении, а имеют отношение к развитию аффективных психозов: депрессии, мании, и т.д.) в 30 раз сильнее, чем с D2-дофаминовыми! После начала применения Клозапина число случаев излеченных заболеваний серьезно увеличилось, а приверженность пациентов терапии (комплаенс, комплаентность) стала расти. К сожалению, через какое-то время выяснилось, что у нового препарата есть фатальное побочное явление  —  смертельно опасное снижение в крови лейкоцитов (т.н. «агранулоцитоз«). Препарат сначала запретили к применению, а затем, разрешив, отодвинули на второй план, внеся во все формуляры лекарства необходимость регулярного анализа состояния периферической крови при его приеме.

Однако начало было положено.

От Рисперидона до Карипразина

За последующие 50 лет были созданы и успешно применяются более полутора десятка препаратов, каждый из которых оказывался в чем-то лучше предыдущих.

Рисперидон — оказался способным корректировать поведение, не обладая при этом сильным снотворным эффектом.

Палиперидон — выделенный и очищенный действующий метаболит рисперидона.

Оланзапин — в 50 раз более активно связывается с серотониновыми, чем с дофаминовыми рецепторами, эффективен при психотической депрессии, агрессии, психотической тревоге. Кветиапин  — мягкий, может применяться у пожилых пациентов и пациентов с болезнью Паркинсона без ухудшения в моторной сфере. Обладает снотворным действием.

Амисульпирид — с профилем действия, близким к «типичному», однако не приводящий к быстрому нарастанию когнитивных нарушений и психотического дефекта.

Зипрасидон  — сильный антипсихотик, чуть менее сильно связывается с серотониновыми рецепторами. До недавнего времени был единственным препаратом, практически не приводившим в течение терапии к набору пациентами веса.

Сертиндол — мощный антипсихотик, один из сильнейших по степени воздействия на когнитивные и негативные симптомы при шизофренических психозах, характеризуется хорошей переносимостью.

Луразидон — сильный антипсихотик, принимается раз в сутки, эффективен в отношении шизофрении и психотической депрессии у взрослых, не обладает ни снотворным, ни атропиноподобным (сухость во рту, учащение сердечного ритма, снижение секреции бронхиальных и пищеварительных желез) действием.

Азенапин — первый препарат, одобренный в виде таблеток под язык для лечения как шизофрении, так и биполярного аффективного расстройства в форме монотерапии. Другими словами, производители сообщили нам о том, что не нужно принимать никаких дополнительных препаратов — достаточно одного. И две тяжелые болезни излечиваются.

Как оказалось позже, препарат не оказывает никакого воздействия на депрессию и показан только для лечения шизофрении биполярной мании, а также поддерживающей и противорецидивной терапии вышеуказанных расстройств.

К сожалению, Комиссия по контролю за лекарствами и пищевыми продуктами в США в 2011 году выпустила предостережение об опасности развития на фоне приема Азенапина фатальных аллергических реакций.

(Дословно: «Агентство по контролю за продуктами питания и лекарственными средствами США (FDA) сообщает о риске возникновения серьезных аллергических реакций при использовании современного антипсихотического препарата азенапина (Saphris/ Сафрис), производимого компанией Merck & Co.

К числу тяжелых аллергических реакций относятся следующие: анафилактический шок, ангионевротический отек, снижение артериального давления, учащение сердечного ритма, опухание языка, одышка и сыпь. В некоторых случаях указанные симптомы появлялись после первого приема препарата.»). В настоящее время найти в интернете вышеописанный документ затруднительно. Препарат не показан для лечения дементных больных — впрочем, как и почти все остальные атипические нейролептики.

В 2012 году препарат был зарегистрирован в России.

Новые атипичные (III поколение)

Дальше начинается поколение препаратов, получивших название «атипичных антипсихотиков нового поколения» в связи с тем. что препараты уже не блокируют рецепторы, а, в зависимости от необходимого действия, либо «почти блокируют», либо «умеренно стимулируют».

Арипипразол — первый частичный агонист дофаминовых рецепторов (лекарство стимулирует рецепторы там, где дофамина мало и блокирует их там, где дофамина много), прием которого ограничен одним разом в сутки, антипсихотическое действие по силе не уступает Галоперидолу и Зуклопентиксолу, действие на частоту сердечных сокращений отсутствует, а комплаентность пациентов при приеме препарата очень высока. По сути, с появлением этого препарата, стала возможной поистине анонимная антипсихотическая терапия без отрыва от работы или учебы. Действие препарата совершенно незаметно не только со стороны, но и зачастую для самого пациента.

Брексипразол — препарат с мощным сродством как к D2-дофаминовым, так и к 5-HT1a, 5-HT2a серотониновым, α1B/α2C-норадреналиновым рецепторам, для лечения шизофрении и, в качестве дополнительного назначения — большой депрессии Хорошо переносится, в РФ пока не разрешен к применению.

Карипразин — мощный антипсихотик, имеющий беспрецедентно высокое сродство к D3-дофаминовым рецепторам. Обладает прокогнитивным, дезингибирующим, антинегативным действием при терапии негативной симптоматики у пациентов с шизофренией.

Заявлена его способность справляться с маниакальным синдромом в структуре БАР I типа.

Отмечается его воздействие на тягу и абстиненцию при химической зависимости, предполагается, что с его помощью, возможно, будет модифицировано лечение наркоманий и болезни Паркинсона.

За последние тридцать-сорок лет качество жизни людей, нуждающихся в приеме антипсихотических препаратов, значительно изменилось.  Еще в девяностые годы им часто приходилось курсом в больнице принимать препараты с массой тяжелых побочных эффектов, если они хотели вылечиться. Альтернативой являлась жизнь затворника — среди галлюцинаций или тяжелых депрессивных переживаний.

Сегодня атипичные лекарственные препараты третьего поколения не только хорошо переносимы, но и не требуют частого приема. Для их назначения не нужно идти в диспансер. Достаточно оформить вызов психиатра на дом, получить консультацию и рецепт. Современная психофармакотерапия под руководством опытного врача позволит дома в разумные сроки победить даже самое тяжелое заболевание.

Все  материалы на сайте представлены в ознакомительном порядке, одобрены практикующим врачом психиатром Васильевым Михаилом: диплом серии 064834, сертификат специалиста в области психиатрии номер 0177241425770. Лицензия на осуществление медицинской амбулаторно-поликлинической деятельности по психиатрии: № ЛО-77-005297, выдана Департаментом Здравоохранения города Москвы 17 сентября 2012 г.

Внимание! Самодиагностика и самолечение  могут привести к ухудшению  вашего здоровья. В любых ситуациях, связанных с расстройством здоровья (в частности, психики), необходимо обращаться к специалисту

Источник: https://newpsyhelp.ru/%D0%B0%D1%82%D0%B8%D0%BF%D0%B8%D1%87%D0%BD%D1%8B%D0%B5-%D0%B0%D0%BD%D1%82%D0%B8%D0%BF%D1%81%D0%B8%D1%85%D0%BE%D1%82%D0%B8%D0%BA%D0%B8/

Нейролептики нового поколения

Атипичные нейролептики нового поколения

Лечение психозов разной этиологии, невротических и психопатических состояний успешно осуществляется с помощью нейролептиков, однако спектр побочных эффектов у препаратов данной группы достаточно широк. Однако существуют атипичные нейролептики нового поколения без побочных действий, их эффективность более высока.

Виды атипичных нейролептиков

Атипичные антипсихотические медикаменты имеют свою классификацию в зависимости от следующих признаков:

  • согласно длительности выраженного эффекта;
  • согласно выраженности клинического эффекта;
  • согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы;
  • согласно химическому строению.

Благодаря классификации согласно механизму действия на дофаминовые рецепторы можно выбрать препарат, который организм пациента воспримет наиболее благополучно.

Группировка по химическому строению необходима для прогнозирования побочных реакций и действия лекарства.

Несмотря на предельную условность этих классификаций, врачи имеют возможность подбирать каждому пациенту индивидуальную схему лечения.

Эффективность нейролептиков нового поколения

Механизм действия и строение типичных нейролептиков и препаратов нового поколения отличаются но, несмотря на это, абсолютно все нейролептики влияют на рецепторы систем, которые отвечают за формирование психопатического симптома.

Мощные лекарственные транквилизаторы современная медицина также относит к нейролептикам благодаря схожему эффекту.

Какой эффект могут оказывать атипичные антипсихотики?

  1. Антипсихотический эффект является общим для всех групп и его действие направлено на купирование симптомов патологии. Также имеет место предупреждение дальнейшего развития психического расстройства.
  2. Восприятие, мышление, умение концентрировать внимание и память подвергаются когнитотропному эффекту.
  3. Седативное действие встречается часто, благодаря чему эффективность данных лекарств наблюдается при лечении возбужденных состояний и расстройств сна.
  4. Неврологическое действие может сопровождаться мышечной скованность, тремором конечностей и неусидчивостью.

Чем шире спектр действия лекарства, тем больше вреда оно может принести, именно поэтому при разработке ноотропов нового поколения особое внимание было уделено узкой направленности того или иного медикамента.

Преимущества атипичных нейролептиков

Несмотря на эффективность обычных нейролептиков при лечении психических расстройств, именно их негативное воздействие на организм стало причиной поиска новых препаратов. С таких медикаментов сложно слезть, они могут негативно влиять на потенцию, выработку пролактина, а восстановление оптимальной мозговой активности после них также ставится под сомнение.

Ноотропы третьего поколения принципиально отличаются от традиционных медикаментов и имеют следующие преимущества.

  • двигательные нарушения не проявляются или проявляются по минимуму;
  • минимальная вероятность развития сопутствующих патологий;
  • высокая эффективность при устранении когнитивных нарушений и основной симптоматики болезни;
  • уровень пролактина не изменяется или изменяется в минимальных количествах;
  • почти отсутствует влияние на метаболизм дофамина;
  • существуют медикаменты, разработанные специально для лечения детей;
  • легко выводимы выделительными системами организма;
  • активное воздействие на метаболизм нейтротрансмиттеров, например, серотонина;
  • препараты нового поколения намного легче переносятся организмом пациента;
  • всего один препарат способен произвести необходимый терапевтический эффект;
  • необходимость принимать антидепрессанты и корректоры параллельно с основным лекарством минимальна;
  • психическое здоровье пациента улучшается без вреда для физического состояния и мозга.

Поскольку рассматриваемая группа лекарств связывается только с рецепторами дофамина, количество нежелательных последствий снижается в несколько раз.

Антипсихотики без побочного действия

Среди всех существующих антипсихотиков нового поколения только некоторые используются в медицинской практике наиболее активно благодаря сочетанию высокой эффективности и минимального количества побочных действий.

Абилифай

В роли основного действующего компонента выступает арипипразол. Актуальность приема таблеток наблюдается в следующих случаях:

  • при острых приступах шизофрении;
  • для поддерживающего лечения шизофрении любого вида;
  • при острых маниакальных эпизодах на фоне биполярного расстройства 1-го типа;
  • для поддерживающей терапии после маниакального или смешанного эпизода на фоне биполярного расстройства.

Прием осуществляет перорально и употребление пищи никак не влияет на эффективность лекарства. На определение дозировки влияют такие факторы, как характер проводимой терапии, наличие сопутствующих патологий и характер основной болезни. Корректировка дозы не осуществляется, если у функции почек и печени нарушены, а также в возрасте после 65 лет.

Флуфеназин

Флуфеназин – один из лучших нейролептиков, снимающий раздражительность и оказывающий существенный психоактивирующий эффект. Актуальность применения наблюдается при галлюцинаторных расстройствах и неврозах. Нейрохимический механизм действия обусловлен умеренным воздействием на норадренергические рецепторы и мощным блокирующим влиянием на центральные дофаминовые рецепторы.

Лекарство вводится глубоко в ягодичную мышцу в следующих дозировках:

  • пациентам пожилого возраста – 6,25 мг или 0,25 мл;
  • взрослым пациентам – 12,5 мг или 0,5 мл.

В зависимости от реакции организма на действие медикамента осуществляется дальнейшая разработка схемы приема (интервалы между введениями и дозировка).

Одновременный прием с наркотическими анальгетиками приводит к угнетению дыхания и работы ЦНС, гипотензии.

Совместимость с другими седативными средствами и алкоголем нежелательна, поскольку действующее вещества данного препарата усиливает всасывание миорелаксантов, дигоксина, кортикостероидов, повышает действие хинидина и антикоагулянтов.

Кветиапин

Данный ноотроп относится к категории наиболее безопасных среди атипичных антипсихотиков.

  • увеличение массы тела наблюдается реже, чем при использовании оланзапина и клозапина (после него легче похудеть);
  • гиперпролактинемия не возникает;
  • экстрапирамидные расстройства возникают лишь при максимальных дозировках;
  • отсутствие антихолинергических побочных эффектов.

Побочные эффекты возникают лишь при передозировке или при максимальных дозах и легко устраняются посредством снижения дозировки. Это может быть депрессия, головокружения, ортостатическая гипотензия, сонливость.

Кветиапин эффективен при шизофрении, даже если наблюдается резистентность по отношению к другим медикаментам. Также лекарство назначается при лечении депрессивных и маниакальных фаз в качестве хорошего нормотимика.

Активность основного действующего вещества проявляется следующим образом:

  • анксиолитический эффект выраженный;
  • мощная блокировка гистаминовых H1 адренорецепторов;
  • менее выраженная блокировка серотониновых рецепторов 5-HT2A и ?1-адренорецепторов;
  • относительно слабая блокировка дофаминовых рецепторов;
  • крайне слабая блокировка D1-рецепторов.

Наблюдается селективное понижение возбудимости мезолимбических дофаминергических нейронов, при этом, активность черной субстанции не нарушается.

Флюанксол

Рассматриваемое средство оказывает выраженное анксиолитическое, активирующее и антипсихотическое действие. Наблюдается редуцирование ключевой симптоматики психоза, учитывая также нарушение мышления, параноидный бред и галлюцинации. Эффективен при синдроме аутизма.

Свойства препарата следующие:

  • ослабление вторичных расстройств настроения;
  • растормаживающие активирующие свойства;
  • активизация пациентов с депрессивными симптомами;
  • облегчение социальной адаптации и повышение коммуникабельности.

Сильный, при этом неспецифический седативный эффект возникает только при максимальных дозировках. Прием от 3 мг в сутки уже способен обеспечить антипсихотический эффект, повышение дозы приводит к увеличению интенсивности действия. Выраженный анксиолитический эффект проявляется при любой дозировке.

Стоит отметить, что Флюанксол в форме раствора для внутримышечных инъекций действует существенно дольше, что имеет большое значение при лечении пациентов, которым свойственно не соблюдать врачебные предписания. Даже если пациент бросил прием медикаментов, рецидив будет предотвращен. Введение инъекций осуществляется каждые 2-4 недели.

Трифтазин

Трифтазин относится к категории нейролептиков фенотиазинового ряда, медикамент считается самым активным после Тиопроперазина, Трифлуперидола и Галоперидола.

Умеренный растормаживающий и стимулирующий эффект дополняет антипсихотическое действие.

Лекарство оказывает в 20 раз более сильный противорвотный эффект по сравнению с аминазином.

Седативное действие проявляется при галлюцинаторно-бредовых и галлюцинаторных состояниях. Эффективность в плане стимулирующего воздействия схожа с препаратом Сонапакс. Противорвотные свойства приравниваются к Тералиджену.

Левомепромазин

Противотревожный эффект в данном случае явно выражен и является более мощным по сравнению с аминазином. Актуальность приема малых доз наблюдается при неврозах для оказания снотворного эффекта.

Стандартная дозировка назначается при аффективно-бредовых расстройствах. Для перорального применения максимальная доза составляет 300 мг в сутки. Форма выпуска – ампулы для внутримышечных инъекций или таблетки по 100, 50 и 25 мг.

Нейролептики без побочных эффектов и без рецепта

Рассматриваемые медикаменты без побочных эффектов и в дополнение, отпускающиеся без рецепта лечащего врача представлены не длинным списком, поэтому стоит запомнить названия следующих медикаментов.

Название Характеристика
Этаперазин Имеет схожее действие с трифтазином, но стимулирующее действие проявляется более мягко. Назначается для лечения аффективно-бредовых расстройств, а также явлений вербального галлюциноза.
Палиперидон Выпускается в форме таблеток длительного высвобождения и вызывает побочные действия так же редко, как плацебо. Назначается при лечении шизофрении, которая сопровождается кататонической и галлюцинаторно-бредовой симптоматикой.
Хлорпротиксен Имеет выраженное противотревожное и седативное действие. Назначается при сенестопатических и ипохондрических расстройствах.

В медицинской практике атипичными ноотропами активно заменяют традиционные нейролептики первого поколения, эффективность которых не соизмерима с количеством побочных эффектов.

i Пожалуйста оцените статью,
мы старались:

Источник: https://netbolezni.net/psikhiatriya/321-neyroleptiki-novogo-pokoleniya.html

Нейролептики: список препаратов без рецептов, классификация, побочные эффекты

Атипичные нейролептики нового поколения

Нейролептик — психотропный препарат, который назначают при психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести.

Они успешно справляются с приступами шизофрении, олигофрении и при старческом слабоумии за счет действия следующих химических соединений: фенотиазин, бутирофенон и дифенилбутилпиперидин.

Что это за препараты?

До того, как были изобретены химически синтезированные лекарства, для лечения психических заболеваний использовали препараты с растительными компонентами — красавку, белену, опиаты, наркотический сон, бромиды или соли лития.

Уже в 1950 году стал активно применяться первый нейролептик — хлорпромазин (аминазин).

Антипсихотики первого поколения появились спустя 8 лет после аминазина — алкалоид резерпин, трифтазин и галоперидол. Они не оказывали должного эффекта, вызывали неврологические расстройства и побочные эффекты (депрессию, апатию и т. д.).

Нейролептики снимают эмоциональное напряжение, усиливают действие обезболивающих лекарств, оказывают на организм антипсихотическое, когнитотропное и психоседативное действие.

Их назначают для купирования таких симптомов патологии, как:

Механизм действия нейролептиков заключается в подавлении нервных импульсов в тех системах (лимбических, мезокортикальных) головного мозга человека, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина.

Механизм действия нейролептиков

Они имеют короткий период полураспада и хорошо всасываются при любом способе введения, но период воздействия на нервную систему непродолжительный — поэтому назначаются в комплексе, для стимуляция друг друга.

Нейролептики, проникая через ГЭБ между центральной нервной и кровеносной системами, накапливаются в печени, где происходит полный распад препаратов, после чего выводятся через кишечник и мочеполовую систему. Период полувыведения антипсихотиков составляет от 18 до 40 часов, и даже 70 часов в случае с Галоперидолом.

Показания к применению

Все виды нейролептиков направлены на устранение продуктивной, депрессивной и дефицитарной симптоматики при следующих психических заболеваниях:

Препарат вводят при помощи уколов, капельниц или таблеток по желанию пациента. Прием лекарства регулирует врач, начиная с повышенной дозировки, постепенно уменьшая ее. После окончания терапии рекомендуется противорецедивный курс таблеток пролонгированного действия.

Классификация

Во второй половине 20 века психотропные средства классифицировали на типичные (старого поколения) и атипичные (нового поколения) нейролептики, которые в свою очередь дифференцируются:

по главному действующему веществу и их производным в их химическом составе:

  • тиоксантен (Хлорпротиксен, Зуклопентиксол)
  • фенотиазин (Хлопромазин, Перициазин)
  • бензодиазепин (Сульпирид, Тиаприд)
  • барбитурат (Барбитал, Бутизол)
  • индол (Дикарбин, Резерпин)

по клиническому воздействию:

  • седативные
  • стимулирующие
  • инцизивные

Наиболее распространенные препараты среди типичных нейролептиков:

  • Флуфеназин
  • Перфеназин
  • Хлорпромазин
  • Трифлуоперазин
  • Тиопроперазин
  • Галоперидол

Наиболее распространенные препараты среди атипичных нейролептиков:

  • Клопазин
  • Оланзапин
  • Кветиапин
  • Рисперидон
  • Зипрасидон
  • Амисульприд

Побочные эффекты

Чем больше дозировка и курс терапии антипсихотиками, тем выше вероятность заполучить неприятные последствия для организма.

Побочные действия нейролептиков связаны также с возрастным фактором, состоянием здоровья и взаимодействием с другими препаратами.

Они могут вызвать:

  • нарушения работы эндокринной системы (пролактимения, аменорея, нарушение эрекции)
  • нарушения работы ЦНС (акатазия, мышечная дистония, паркинсонизм)
  • нейролептический синдром (заторможенность действий, невнятная речь, окулогирный криз, при котором происходит запрокидывание головы и закатываются глаза)
  • нарушение аппетита, сонливость, потерю веса или увеличение

Некоторые пациенты, не дождавшись улучшений после лечения, эффект которого наступает не сразу, пытаются справиться с депрессией при помощи спиртных напитков. Но совмещать нейролептики и алкоголь категорически запрещается, так как при взаимодействии они могут вызвать отравление и даже инсульт.

Нейролептики нового поколения без побочных действий

Благодаря активным разработкам исследователей, список антипсихотиков ежегодно пополняется нейролептиками нового поколения, которые теперь можно дифференцировать согласно длительности и выраженности клинического эффекта, механизму действия и химическому строению.

Современные препараты меньше влияют на мозг, не вызывают привыкания и побочных эффектов, но скорее являются антидепрессантами, устраняющими симптомы, нежели средством лечения.

К ним относятся: Абилифай, Кветиапин, Клозастен, Левомепромазин, Трифтазин, Флуфеназин, Флюанксол.

Преимущества:

  • не проявляются нарушения психомоторных реакций
  • безопасны для лечения детей
  • снижается риск развития патологий
  • легкая переносимость
  • достаточно одной дозы препарата для достижения положительного результата
  • помогают при кожных заболеваниях (недавние исследования показали, что лечение сухости кожи нейролептиками дает положительные результаты у пожилых людей, чьи заболевания связаны с невралгией)

Список препаратов без рецептов

Существует ряд нейролептиков, которые можно приобрести без рецепта.

Они считаются безопасными для пациента, помогают в снятии стресса, мышечных спазмов, при депрессии и психических расстройствах.

  • Арипризол (лечение биполярных расстройств 1 типа) — 2500 р./30 табл.
  • Афобазол (лечение шизофрении) — 700 р./60 табл.
  • Кветиапин (лечение острых и хронических психозов) — 700 р./60 табл.
  • Оланзапин (лечение психотических и аффективных расстройств) — 300 р./30 табл.
  • Рисперидон (лечение шизофрении, болезни Альцгеймера, деменции) — 160 р./20 табл.
  • Тизерцин (лечение олигофрении, эпилепсии, усиление действие анальгетиков) — 231р. /10 амп.

Большинство людей находится в заблуждении об опасности нейролептиков, однако фармакология не стоит на месте, и антипсихотики старого поколения уже почти не применяются в медицине.

Современные препараты практически не имеют побочных эффектов, а мозговая деятельность восстанавливается уже через трое суток после выведения препарата из организма.

При интоксикации антипсихотиками, неврастении и для купирования «синдрома отмены» назначают Цитофавин и Мексидол.

Источник: https://psihbolezni.ru/lechenie/nejroleptiki-spisok-preparatov-bez-retseptov-klassifikatsiya-pobochnye-effekty/

Нейролептики: список препаратов, типичные, атипичные, нового поколения, без рецепта

Атипичные нейролептики нового поколения

Из статьи вы узнаете о нейролептиках, особенностях препаратов, механизме действия, показаниях и противопоказаниях к приему, побочных эффектах.

Механизм действия

Нейролептики – это антипсихотические препараты, влияющие на высшую нервную деятельность с помощью коррекции работы всех структур мозга, в которых медиаторами являются дофамин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин.

За счет этих веществ антипсихотики инактивируют рецепторы дофамина, успокаивая человека, снимая тревогу, панику, агрессию. Используют лекарственные средства группы для терапии психотических, неврологических и психологических расстройствах разной степени тяжести: шизофрении, олигофрении, старческом слабоумии.

Механизм действия нейролептиков – это блокировка нервных импульсов в лимбических, мезокортикальных системах головного мозга, которые отвечают за выработку дофамина и серотонина. Антипсихотики обладают коротким временем полураспада, хорошо всасываются при любом способе введения в организм, но действуют непродолжительно, поэтому всегда назначаются в комплексе, потенцируя друг друга.

Проникая через гематоэнцефалический барьер, нейролептики локализуются в печени, где метаболизируются, а затем, с желчью и уриной выводятся наружу. Максимум полувыведения – 70 часов (Галоперидол). Однако есть пролонгированные лекарства, которые при внутривенном введении оказывают лечебный эффект до 3х недель.

Нейролептическое влияние на головной мозг заключается в:

  • гипотермическом эффекте;
  • седативном;
  • противорвотном;
  • гипотензивном;
  • противокашлевом;
  • противоикотном.

Помимо этого, нейролептики корректируют поведение, минимизируют вегетативные реакции, потенцируют действие наркотиков, спиртных напитков, снотворных средств, транквилизаторов.

Типичные

Такие лекарства принадлежат к старому поколению антипсихотиков, отличаются сильным действием и большим количеством побочных эффектов.

Это производные фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона, индола, бензодиазепина, дифенилбутилпипередина – разные по химической структуре.

Нейролептики этой группы лечат серьезные расстройства психики, депрессии, тяжелые фобии. Назначаются только врачом, препараты рецептурны.

Отличия типичных старых лекарств от атипичных нейролептиков нового поколения

Типичные нейролептикиАтипичные нейролептики
Мощный и средний антипсихотический эффектДостаточно выраженное антипсихотическое действие
Выраженные побочные эффекты в большом количествеПрактически полное отсутствие нежелательных побочных эффектов
Действуют исключительно на позитивную симптоматику шизофренииПрепараты корректируют позитивные и негативные симптомы шизофрении
Вызывают депрессию, ухудшая общее самочувствиеУлучшают общее самочувствие за счет коррекции когнитивных свойств
Плохо переносятся пациентамиХорошо переносятся пациентами
Плохая комплаентность (настрой на лечение)Хорошая комплаентность
Ухудшают качество жизниУлучшают качество жизни

Способы использования

Медикаменты группы производят в виде разных фармакологических форм, поэтому применяют антипсихотики разными способами:

  • быстрым введением – доза доводится до оптимума в течение пары дней и поддерживается на этом уровне до конца терапии;
  • постепенным наращиванием концентрации препарата;
  • зигзагообразным приемом – сначала дают ударную дозу, потом сводят ее к минимуму, а затем – вновь ударную и к минимуму, так весь курс;
  • введение с интервалами – паузы между приемом препаратов составляют 5-6 суток;
  • шоковая терапия – два раза в неделю – сверхударные дозы, достигающие эффекта химического шока с прекращением психоза;
  • последовательное (альтернативное) введение.

Прием нейролептиков коррелируется препаратами других фрамгрупп. Например, антидепрессанты и антипсихотики взаимно усиливают друг друга.

Есть и другие нежелательные комбинации: прием нейролептиков и бензодиазепинов угнетает дыхание, сочетание с антигистаминами блокирует деятельность ЦНС, инсулин и алкоголь инактивируют нейролептики, антибиотики обладают способностью токсически влиять на печень.

Курс терапии рассчитывает врач. Седативные антипсихотики последнего поколения принимают шестинедельными сериями, действие других может требоваться всю жизнь.

При прекращении курса лечения требуется особая осторожность: отмена нейролептиков может спровоцировать ухудшение состояния пациента.

Купируется такое состояние не менее чем через две недели, часто с помощью дополнительного приема транквилизаторов.

Список препаратов

Антипсихотиков много, все они разные. Каждый невролог, психиатр, психотерапевт всегда имеет под рукой свой список наиболее востребованных препаратов- нейролептиков, но пользуется им только после полного обследования пациента, постановки точного диагноза.

Есть несколько поколений препаратов. Типичными антипсихотиками называют лекарства старого поколения, которые используются только для стационарной терапии, в аптечной сети приобрести их достаточно сложно (только по особым рецептам). Назначаются для лечения шизофрении и серьезных психических расстройств. Типичными нейролептиками считаются:

Название препаратовСтоимость в рублях
Хлорпромазин124
Галоперидол21
Молиндон106
Тиоридазин247

Нового поколения

Список антипсихотиков нового поколения пополняется каждый год. Их действие коррелируется химическим строением и клиническим эффектом.

Современные медикаменты меньше влияют на головной мозг, не провоцируют зависимость, обладают минимумом побочных реакций.

Их скорее можно назвать антидепрессантами, на роль средств для серьезной терапии тяжелых психогенных расстройств они не подходят. Наиболее популярные препараты без побочных действий:

Название препаратовСтоимость в рублях
Абилифай4 900
Модитен1 200
Кветиапин1 099
Флюанксол349
Трифтазин34
Тизерцин215
Клозастен1 332

Безрецептурные

Антипсихотиков, которые отпускаются без рецепта не существует. Но есть группа средств пограничного действия с преобладанием седативного эффекта. Вот их можно приобрести в аптеке самостоятельно (без рецепта). Список наиболее доступных:

Название препаратовСтоимость в рублях
Оланзапин215
Сердолект1 850
Арипризол2 784
Этаперазин345
Хлорпротиксен179

Самые эффективные и безопасные

Когда речь идет о нервно-психических расстройствах, немаловажной характеристикой средств, предполагаемых к использованию, становится их безопасность и эффективность. Такие антипсихотики есть среди препаратов нового поколения. К ним относятся:

Название препаратовСтоимость в рублях
Сертиндол1 901
Солиан3 410
Зелдокс5 760
Лаквель1 385
Азалептин1 246
Просульпин104
Бетамакс289
Лимипранил1 754

Противопоказания

Ограничения к приему препаратов выявляются при первом клинико-лабораторном обследовании пациента. От терапии антипсихотиками необходимо отказаться в случае:

  • беременности и грудного вскармливания;
  • глаукомы разной формы;
  • сердечно-сосудистых патологий;
  • индивидуальной непереносимости компонентов;
  • гипертермии;
  • нарушении функции печени и почек;
  • заболеваний кроветворной системы;
  • аденомы простаты;
  • болезни Паркинсона;
  • нарушения остроты зрения неясного генеза;
  • острых отравлений, интоксикации;
  • лекарственной аллергии;
  • возраст до 18;
  • обострение соматических сопутствующих заболеваний;
  • инфекций в остром периоде.

Литература

  1. Муфазалова Н.А. НЕЙРОЛЕПТИКИ // Международный журнал экспериментального образования. – 2015.
  2. Дробижев М.Ю., Овчинников А.А. Антипсихотики: меняем старые поколения на новую классификацию? //Социальная и клиническая психиатрия. – 2010.
  3. Ястребов Д.В., Аведисова А.С. Некоторые аспекты терапии атипичными антипсихотическими препаратами на примере оланзапина. Современная терапия в психиатрии и неврологии 2012.
  4. Symbyax Prescribing Information. Eli Lilly and Company, 2010. http://pi.lilly.com/us/symbyax–pi.pd
  5. Tandon R., Nasrallah H., Keshavan M.S. Shizophrenia, «just the facts». 5. Treatment and prevention. Past, present and future // Schizophr. Res. 2010.

Последнее обновление: 25 октября, 2019

Источник: https://sosudy.info/nejroleptiki

Организм в норме
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: